linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-metyl-1-[(4-metylkinazolin-2-yl)metyl]purin-2,6-dion
![linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-metyl-1-[(4-metylkinazolin-2-yl)metyl]purin-2,6-dion Utvalgte Bilde](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| Produktnavn | Linagliptin CAS NO668270-12-0 |
| Synonymer | (R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(but-2-yn-1-yl)-3-metyl-1-((4-metylkinazolin-2-yl)metyl)-1H -purin-2,6(3H,7H)-dion; |
| CAS-nr | 668270-12-0 |
| Molekylær formel | C25H28N8O2 |
| Molekylær vekt | 472.542 |
1. Linagliptin(BI-1356) er en hemmer av DPP-4, et enzym som bryter ned inkretinhormonene glukagonlignende peptid-1 (GLP-1) og glukoseavhengig insulinotropisk polypeptid (GIP).
2. 8-[(3R)-3-amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-metyl-1-[(4-metyl-2-kinazolinyl)metyl]-3 ,7-dihydro-1H-purin-2,6-dion er en ny potent og selektiv dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) hemmer med potensiell bruk i behandling av type 2 diabetes.
Vår fabrikkprodusents Linagliptin-mellomliggende CAS 3355-28-0, moden teknologi, stabil produksjon, kvalitetssikring.
Lagerstatus: På lager.
Hvis du er interessert i våre produkter eller har spørsmål, ta gjerne kontakt!
Produkter under patent tilbys kun for FoU-formål.
Bruk: Det er en potent, selektiv DPP-4-hemmer med en IC50-verdi på 1 nM.
In vitro-studie: Ligagliptin hemmet DPP-4-aktivitet in vitro i flere uavhengige eksperimenter med IC50-verdier på 0,4,0,5,0,9 og 1,1nM (gjennomsnittlig IC50, ca. 1nM).IC50 av FAP-hemming av liagliptin var 89 nM (omtrent 90 ganger selektivitet i forhold til DPP-4).
In vivo-forskning: Hos Wistar-hannrotter, Beagle-hunder og rhesusaper ble xantin-linagliptin vist å være en effektiv, holdbar og potent DPP-4-hemmer med > 7 timer > 70 %/kg etter 1 mg oral administrering.Oral administrering av ritagliptin til db/db mus alene, 45 minutter før den orale glukosetoleransetesten, reduserte doseavhengig plasmaglukoseskiftet fra 0,1 mg/kg (15 % hemming) til 1 mg/kg (66 % hemming) [1] .Ligagliptin (3 og 10 mg/kg) hemmet doseavhengig DPP-4-enzymet i plasma innen 30 minutter etter legemiddeladministrering.Ligagliptin (1 mg/kg, po) reduserte glukosekompensasjonen signifikant med ca. 50 % [2].Oral administrering av DPP-4-hemmeren liggliptin (3mg/kg, oral administrering) reduserte DPP-4-aktiviteten sterkt, stabiliserte aktiv GLP-1 i kroniske sår og forbedret tilheling hos ob/ob-mus.På dag 10 etter skaden viste liagliptin-behandlede ob/ob-mus hovedsakelig epiteliserte sår, karakterisert ved fravær av nøytrofiler.
Dokument: En ny kjemisk klasse av potente DPP-4-hemmere strukturelt avledet fra xantin-stillaset for behandling av type 2-diabetes har blitt oppdaget og evaluert.Systematiske strukturelle variasjoner har ført til 1 (BI 1356), en svært potent, selektiv, langtidsvirkende og oralt aktiv DPP-4-hemmer som viser betydelig blodsukkerreduksjon hos forskjellige dyrearter.1 gjennomgår for tiden kliniske fase IIb-studier og har potensial for behandling én gang daglig av type 2-diabetikere.
